【科普篇】日版替西【替尔泊肽】

健康科普3天前阅读 174

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在糖尿病与肥胖症治疗领域,胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)的崛起堪称一场革命。其中,口服司美格鲁肽(Rybelsus) 和 替西帕肽(替尔泊肽,Tirzepatide) 无疑是两颗最耀眼的明星。前者打破了GLP-1RA必须注射的桎梏,后者则开创了双靶点激动(GIP/GLP-1)的新纪元。它们各自拥有强大的“武器库”,在降糖、减重、心血管保护等方面展现出非凡实力,但核心机制、优势特长和适用场景又存在显著差异。这场“肠促胰素双雄”的巅峰对决,将如何重塑代谢性疾病的治疗格局?


核心机制:单通路精兵 vs 双靶点奇袭

1.口服司美格鲁肽:突破壁垒的单靶点口服先锋

作用靶点: 司美格鲁肽的核心身份是GLP-1受体激动剂。它与人体自身分泌的GLP-1类似,能高选择性地激活遍布全身(胰腺、大脑、胃肠道、心血管系统等)的GLP-1受体。

突破性技术: 其最大的革命性在于口服给药形式。普通肽类药物会被胃酸迅速破坏。口服司美格鲁肽采用了创新的SNAC(N-(8-(2-羟基苯甲酰基)氨基)辛酸钠)载体技术。SNAC能短暂提高局部胃内pH值,减少胃酸降解,并促进药物透过胃黏膜直接进入血液,绕开了肠道吸收的限制。

作用机制:

胰腺: 葡萄糖依赖性刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,显著降低血糖,且低血糖风险极低。

大脑(下丘脑): 增强饱腹感,减少食欲和热量摄入。

胃肠道: 延缓胃排空,增加进食后的饱腹感。

心血管系统: 已证实注射剂型(诺和泰)具有明确的心血管获益(降低主要心血管不良事件风险),口服剂型基于相同活性成分,预期有类似获益,但大型CVOT研究(SOUL)正在进行中。

潜在肾脏获益: 注射剂型在FLOW研究中显示出对糖尿病肾病的保护作用。

剂型:预填充自动住射笔(一次性使用)。


规格:日本市场提供的剂量规格与其他地区一致:

2.5 mg, 5 mg, 7.5 mg, 10 mg, 12.5 mg, 15 mg (均为每支0.5mL住射液)。

用法:


每周一次,皮下住射(可于腹部、大腿或上臂)。时间可选择在一周中的任意一天,但最好固定每周的同一天。

    起始剂量:通常从最低剂量2.5 mg/周开始,以减少胃肠道副作用。

    剂量递增:大白会根据患者的耐受性和血糖控制情况,大约每4周增加一次剂量(如2.5mg → 5mg → 7.5mg → 10mg → 12.5mg → 15mg),以达到最佳效果和最小副作用的目标剂量。最大推荐剂量为15mg/周。

【住射部位冷知识】


1:认准3大黄金区:腹部/大腿/上臂

2:可每次换位置

     同一位置连扎容易结节发炎(腹部吸收最快哦)

3:需要复温

     拒绝冰针!从冰箱拿出后回温10-20分钟

     重点1:别为了省事用吹风机或热水泡!会直接失活

     重点2:检查液体:透明无颗粒才能用

注:确保住射笔处于锁定状态。

     将透明底座置于皮肤并准备注射时,方可解锁注射笔。

     取下灰色底帽,并将其丢弃到家用垃圾桶中。

     请勿重新盖上灰色底帽,以免损坏针头。

     请勿触摸针头。



操作方法

1:将透明底座贴近皮肤,然后解锁

    将透明底座平放在住射部位的皮肤上,旋转锁定环进行解锁。


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